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阿司匹林与海洛因竟同出自他一人之手,究竟是悬壶济世还是祸国殃民?

时间:2018-04-29 00:00来源:健康饮食 作者:在线人生 点击:

万物皆毒

唯量少耳

1900年代,一位妇女神情焦急地走进街尾的药店

为她久咳不止的儿子买了一瓶特效药海洛因

1910年代,一位中年人手中托着几粒海洛因药片

喂给他胃癌晚期的父亲后露出了欣慰的笑容

1920年代,一位刚入门的登山爱好者担心无法登顶

服下几粒海洛因后顺利地打破自己的登高记录

这是上个世纪某段时期的真实写照

那个畸形的年代,海洛因像感冒药一样的普及

其适用病症之广甚至连它的兄弟阿司匹林都不及

而之所以用兄弟称这两者,都是因为一个化学家

拜耳牌海洛因

机缘巧合下他合成出了海洛因,并将它生产成药

让这个以英雄为名(Heroin源于德语英雄)的药物称霸了世界毒品界近一个世纪

而仅仅在此11天前,他刚刚合成了阿司匹林

让这个世界医药史三大经典之一的药物名扬世界超过百年

这一切都始于一个孝顺的研究员费利克斯·霍夫曼

1897年,在拜耳制药实验室工作的霍夫曼突发奇想

把手头正在进行的煤焦油研究放了下来

决定着手改进水杨酸这种古老的止痛抗炎药

费利克斯·霍夫曼

早在公元前,古希腊名医希波克拉底就在著作中提到了用柳叶汁来阵痛和退热的案例

十九世纪,一位苏格兰医生用柳树皮提取物治疗

并将实验报告发表在权威杂志《柳叶刀上》

传奇名医希波克拉底

此后柳树中提取出有效物质水杨苷,并发现了其衍生物水杨酸

后者被广泛用于风湿病、关节炎、痛风的治疗

霍夫曼的父亲就长年饱受关节炎疼痛的困扰

长期服用水杨酸驱除关节疼痛,但却有了新的痛苦

水杨酸药物不仅味苦,且由于其是一种中强酸

口感火辣不说,它对胃部的伤害也十分明显

以至于霍夫曼父亲还要忍受呕吐、胃痛等副作用

霍夫曼铁了心要改良这种需求极大缺陷极大的药

他查阅和整理了一系列的论文,找到了一些灵感

他发现乙酰水杨酸的副作用较小且药效显著

于是在同事的协助下完成了整个生产工艺的研发

对于乙酰水杨酸的发明,历史上其实是有争议的

不过无论如何,拜耳关于其最早的实验记录是霍夫曼写下的,公司官方也承认他发明人的身份

只进行了基本的动物实验,霍夫曼已经迫不及待了

他让父亲服下了这种还没有能够上市的药物

结果是不出意料的令人欣喜,就像是久旱逢甘霖

乙酰水杨酸的镇痛效果非常好,药效也更长

最重要的一点是父亲的胃疼已经大大减轻了

虽然霍夫曼自己激动得睡觉都忍不住偷笑

但他背后的大靠山拜耳制药好像并没有在意

一棵摇钱树虽已经栽下,可没有滋养如何生存?

好在经过层层推荐,霍夫曼的发明终于出头了

拜耳十字曾是世界上最大的霓虹灯广告

虽然拜耳已重视起了阿司匹林,但并没有大力宣传

而是非常聪明地申请了阿司匹林的各种专利

另一方面,拜耳将阿司匹林免费发放给医生们

它惊人的疗效就是最好的广告,绝对谁用谁知道

仅仅两年,各医学刊物上关于阿司匹林的文章达到了160篇

拜耳的营销手段比起百年后的那些患者自白式的拙劣广告不知道高到哪里去了

阿司匹林海报

阿司匹林的横空出世可以说拯救了世界

当然它也让拜耳发展成为了如今的庞大帝国

霍夫曼则深藏功与名,他又投入到新的研究当中

回溯到1897年8月10日,阿司匹林被发明的节点

霍夫曼成功地将水杨酸改良变为乙酰水杨酸

他也许受此启发,打算以相同的方法改良其他药物

这次被霍夫曼“临幸”的是一种颇具争议的药物——吗啡

1900年美国药师期刊的吗啡封面

吗啡虽然拥有来源于梦神美丽优雅的名字

但它可不如希腊神话里的神仙那般静谧美好

吗啡的前身是臭名昭著的阿片(鸦片Opium)

早在十九世纪初,同样是一位德国的药剂师从阿片中分离纯化出吗啡

英国为缓解贸易逆差向中国大量出口鸦片

此后几十年,作为地球镇痛效果最强的天然物质

吗啡虽然被医学上用作强力的止痛药

但它依旧没有摆脱阿片类药物祖传的高成瘾性

当时无知的国人竟将吗啡当作戒大烟的特效药

少帅张学良就曾用吗啡戒烟,结果是针孔遍布全身,都没有地方下针

因为频繁注射吗啡而浑身针孔的病人

面对这样一把双刃剑,霍夫曼自然是满腔热血

有了之前阿司匹林的经验,这回霍夫曼轻车熟路

仅仅花费11天,他就合成出了二乙酰吗啡

虽然霍夫曼不是世界上首次合成此物的化学家

但这一次意义重大,并且很快就引起了拜耳的重视

也许是剂量关系,又或者是摄入方式不同

拜耳内部的动物实验和二十多年前的截然不同

1874年,伦敦的化学家将这种物质注射入白兔体内

白兔产生了惊恐,大量流唾液,呕吐等剧烈反应

而拜耳的动物实验并没有发生严重的不良反应

且其镇痛的效力比起吗啡至少要高出4至8倍

拜耳认为这是医药学史上的重大突破

同时也为了表彰霍夫曼的卓越贡献

为二乙酰吗啡取名海洛因Heroin,象征英雄

却未曾想到这样正派的名字今天会沦为恶魔

当时医学界已被吗啡的成瘾性困扰许久

拜耳决定顺水推舟,蹭一波热点,放弃冗长的临床实验,直接生产上市销售

还以“不会上瘾的吗啡”宣传,相当的讽刺

海洛因止咳糖浆

海洛因的确效果明显,久咳不止的肺痨病人一经服用就像是来到了天堂

抑郁的病人服用后瞬间感觉世界变得开朗了起来

当年,就连尼泊尔的疯人院都开始用海洛因治疗

有俄国精神医生用它“安抚痛苦的灵魂“

渐渐地,人们发现海洛因似乎对所有病痛都有效

而仅仅只有昏沉、眩晕这些微不足道的不良反应

拜耳更加放肆,公然宣传海洛因可以治疗吗啡瘾

称其为替代吗啡的下一代完美产品

其实海洛因在早期并没有发什么关于成瘾的事件

因为主要是口服制剂,海洛因起效缓慢持久

服用者并没有强烈的快感,只会觉得全身都很放松

直到海洛因出口到美国,它才跟毒品扯上关系了

不得不感叹美国人民想象力的“伟大”

美国的成群瘾君子一批一批地放弃了注射吗啡

改为吸食海洛因,他们被瞬间冲到顶点的快感吞噬

因此,海洛因的销量大涨,拜耳也加强了宣传工作

就这样,历史上最畸形的一段时期到来了

阿司匹林与海洛因同时出现在了广告海报上

一个是恐怖的世界“毒品之王”,一个是拯救世界的世纪良药

不敢相信到上世纪三十年代拜耳还在销售海洛因

瘾君子大可不必偷偷摸摸地在阴暗的角落交易

大摇大摆地走进药店,花上不多的钱就能买到15g用精美玻璃瓶装着的海洛因

海洛因已经开始走向万劫不复的深渊

而他的大哥阿司匹林则像是一个大宝藏

从起初治疗风湿扩大到缓解发热、预防中风

1982年英国药理学家约翰因为发现阿司匹林的抗血小板过度凝集作用获得了诺贝尔奖

1988年澳大利亚教授提出阿司匹林可以预防癌症

海洛因也不甘示弱,几十年的发展当之无愧的成为世界第一毒品

有一点值得一说,吗啡当初被用来治疗鸦片瘾,海洛因被用来治疗吗啡瘾

仿佛是宿命一般,另一种阿片类药物美沙酮被用来治疗海洛因瘾

人类似乎被罂粟这种植物玩弄于股掌之间

这一切的始作俑者霍夫曼在1946年孤独的死去

无妻无子,背着海洛因发明者的骂名被埋葬

他点燃了医药界的普罗米修斯之火

却只能看着这团烈火烹熟了食物、也烧毁了房屋

今天人们因为忌惮火的无情而持有那一份敬畏

也许有一天我们点燃了温和无害的火焰

那是否就意味着我们不会被它灼伤?

谨记靠近火焰取暖也会引火上身

延伸阅读:

阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸) 是一种白色结晶或结晶性粉末,无臭或微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇,可溶于乙醚、氯仿,水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物,经近百年的临床应用,证明对缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好,亦用于感冒、流感等发热疾病的退热,治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用,能阻止血栓形成,临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。

早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视。1897年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好。在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。

阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一。

海洛因,系列吗啡类毒品总称,是以吗啡生物碱作为合成起点得到的半合成毒品,俗称几号、白粉、白面。是阿片毒品系列中的精制品。一般包括海洛因碱(二乙酰吗啡)、海洛因盐(包括盐酸盐、硝酸盐、酒石酸盐和柠檬酸盐,但一般指盐酸盐)和海洛因盐水合物。

海洛因对人类的身心健康危害极大,长期吸食、注射海洛因可使人格解体、心理变态和寿命缩减,尤其对神经系统伤害最为明显。

最初的海洛因曾被用做戒除吗啡毒瘾的药物,后来发现它具有比吗啡更强的药物依赖性,即成瘾性更强。而且其成瘾性是阿片类药物中发病最高、危害最大的一种,研究认为这是以强迫性连续用药、高复发率为主要特征的一种慢性复发性脑部疾病,机制极其复杂。

海洛因已成为当今世界滥用最为广泛的毒品,在所有毒品中,涉及海洛因制造、走私、滥用的毒品犯罪案件高居首位。被称为世界毒品之王。被联合国认定为一级管制毒品,也是中国监控、查禁的最主要毒品之一。

另外,由于毗邻世界重要毒品产地金三角,中国的吸毒人员以使用海洛因为主,因此在中国吸毒人员一般都是指海洛因使用者,这与欧美吸毒人员普遍使用大麻不同。

需要强调,由于海洛因作用机制远不明确,迄今并无任何有效的戒除方式,其复吸比例极高,一旦沾染,几无可能戒除。

1897年,费利克斯·霍夫曼宣布他本人发明了阿司匹林。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。他在发明阿司匹林11天后发明了海洛因。

亚瑟·艾兴格林

在拜尔公司除了霍夫曼还有两个人与阿司匹林有着密切的关系,他们分别是在拜尔公司主管药物研究和发展部的亚瑟·艾兴格林和负责药物检验和标准化测试的药理学部的主管海因里希·德瑞瑟(Heinrich Dreser)。当时,霍夫曼正在艾兴格林主管的部门工作。

需要提一下的是,德瑞瑟跟阿司匹林的发明没有任何关系,而且在开始的时候他并没有认识到这项发明的重要性,可以说对这种新药不屑一顾,所以说他也不是发现阿司匹林价值的伯乐,但是他却从其中获得了巨大的经济利益,可谓是名利双收。

艾兴格林和霍夫曼同拜尔公司签订过一份合同,根据这份合同,他们能从自己的专利发明中获得专利使用费。而德瑞瑟也跟拜尔公司达成了一项协议,根据这项协议,如果他介绍给公司一项很有用的发明,那么他就可以从中获取该项发明的专利使用费。

最后的结果是,霍夫曼和艾兴格林没有从阿司匹林的发明中获得一分钱,倒是德瑞瑟在退休的时候变成了一个名副其实的富翁,而最倒霉的艾兴格林不但没有变成传奇故事的主人公,反而因为这项发明给自己添了不少麻烦,仅仅因为他是一个犹太人。

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